DOPING: Què sabem de Misteri Molècules Aicar i GW1516

Temps de lectura: 6 min

Aicar? És oficialment (assolir) de “aminoimidazolecarboxamideribonucleòtid”. Aquesta molècula va aparèixer darrere de les escenes del món del rendiment muscular precisament fa cinc anys, al juliol de 2008. El cas no era secret. Va ser a la cèl·lula, una publicació científica de reputació internacional i en aquest formulari. Va ser, des del principi una mica de trenta.

Un grup de tretze investigadors liderats per Ronald M. Evans (Institut Sark, Howard Hugues Medical Institute, La Jolla, Califòrnia) va anunciar que han estat capaços de destacar Els efectes espectaculars de substàncies capaços de millorar significativament el rendiment muscular dels mamífers.

El cas havia començat quatre anys abans, el 2004, quan el mateix Ronald M. Evans tenia, per manipulació genètica., Va crear models experimentals del ratolí Capaç de succeir el doble rendiment muscular de ratolins normals. Nomenat “ratolins maratons”, aquests rosegadors van tenir canvis notables en el marc de les seves fibres musculars. Els animals no creixen, i que tot i que estaven subjectes a una dieta hipercalorexual. De la mateixa manera, els seus diferents paràmetres biològics de sang, sucres i lípids van romandre dins dels límits de la normalitat.

ratolí marató

Aquests resultats es podrien obtenir modificant d l’inici d’un El gen anomenat Pparβ / Δ que juga un paper clau en el metabolisme cel·lular. Ja estem en una pista prometedora. Es necessita si els resultats equivalents es podrien obtenir a partir de l’administració oral de la molècula AICAR, però aquesta vegada en animals que no s’han modificat el patrimoni genètic. El 2008 es va fer. Després de l’administració diària d’Aicar durant un mes, els ratolins es van fer capaç de moure’s, en una gàbia rotativa o cinta de córrer, en distàncies del 44% superior a les dels seus congèners no tractats.

Una lectura, el nostre dopatge i rendiment Fitxer

El 2008, alguns es van emocionar. Com a farmacològic David Guellsdorf (Universitat de Texas) que va considerar que teníem la recepta miraculosa que permetria els beneficis de l’exercici físic sense haver de practicar-lo. La pregunta es va plantejar obertament amb la possible aparició, a les farmàcies, un nou fàrmac, administrable oralment, que permetria a totes les virtuts metabòliques de l’exercici físic intensiu sense haver de suportar les limitacions i el patiment..

” Estem concretament a les fronteres de dopatge genètic, el 2008, ens va explicar pel professor Michel Rieu, després assessor científic de l’agència francesa dopatge. Aquests resultats, molt interessants i problemàtics, Són part de l’ampli camp de la investigació destinada a actuar sobre els receptors cel·lulars i, a través del seu intermediari, en els gens implicats en la fisiologia i el metabolisme de les fibres musculars. Sabem que és possible actuar sobre la cascada d’esdeveniments moleculars a l’origen d’aquests fenòmens. Queda per veure si els investigadors nord-americans van trobar la manera més eficaç i, si és així, l’Usag Medicina o no que es pugui fer. “

Aicar, cinc anys més tard, no és un medicament. No obstant això, està ben consumit per atletes que saben què pot ser el patiment i qui voldria reduir-lo mentre millori el seu rendiment. Però Aicar no és l’única molècula d’aquest nou nínxol: la modificació molecular de les capacitats del múscul per millorar les seves capacitats sense cridar més oxigen (i, per tant, sense epo i / o transfusions).

millora del rendiment de 68%

També heu de comptar amb el que ha conservat no hi ha codi: GW1516. El 2008, si AICAR va impulsar els plats del ratolí fins al 44% més que la mitjana, GW 1516 permès, en catifes o gàbia, per millorar la millora del 68%. I l’associació de les dues substàncies potenciades els efectes.

GW1516 o GW501516, GW-501.516, GSK-516, Endoobol … La seva història oficial és significativament més rica que la d’Aicar. Desenvolupat per la multinacional farmacèutica britànica GlaxoSmithKline (GSK), ha alimentat prou esperances de desenvolupar-se a assajos clínics (fase 1 i 2) que precedeixen la col·locació del mercat. La indicació buscada va ser llavors la correcció de les anomalies de sang greixosa, la prevenció de les condicions cardiovasculars, el tractament de la diabetis o l’obesitat (els efectes “musculars” els estimuladors no eren llavors, directament, com a mínim, buscat).Llavors va ser necessari interrompre: la toxicitat massiva observada durant els experiments animals representava l’ètica de les proves en humans. Aquests últims van ser abandonats el 2007.

Al mateix temps, diverses informacions havien estat circulant des de fa temps sobre l’ús d’aquests dos compostos per dopatge en diferents mitjans esportius. Ni els investigadors van participar directament ni GSK buscava silenciar els rumors quant a la seva efectivitat. Els implicats van circular més bells en el moment dels Jocs Olímpics de Pequín el 2008. Es van dur a terme intents de posar proves de prova.

El 2009, l’agència mundial anti-dopatge (AMA) estava escrivint AICAR i GW1516 la taula de substàncies prohibides. Sempre estan disposats en la categoria “moduladors hormonals i metabòlics”, les substàncies considerades “modificant metabolisme cel·lular”. Les cotitzacions AMA:

Els agonistes receptors activats pels proliferadors dels piroxysmes Δ (pparδ) (per exemple, GW 1516) i els agonistes de l’eix pparδ-protein kinase activat per l’AMP (AMPK) (per exemple, Aicar) ).

Observarem que, per a l’AMA aquestes dues molècules només són “exemples” d’aquesta nova categoria.

Mètodes de detecció no aprovats

“davant d’Aicar , Estem en una situació difícil, explica el Dr. Françoise Lasne, director del Laboratori d’Anàlisi de l’Agència Francesa per a la lluita contra el dopatge. Cal saber que aquesta molècula és produïda naturalment pel cos i és, per tant, una qüestió de Detectar la presència d’un origen equivalent però exògen. El Laboratori Especialitzat Alemany de Colònia ha proposat un mètode desenvolupat a partir de l’anàlisi d’orina de 499 atletes. Aquest treball ha estat publicat en una revisió especialitzada en 2010. Es basa en mitjanes de concentracions a l’orina. Aquest mètode no ha estat aprovat “.

La situació és encara més complexa, ja que aquesta molècula és fàcilment disponible per a la qual vol. Es fabrica i comercialitza amb finalitats de recerca en biologia i és, d’altra banda, proposada per a la venda en molts llocs web on també és objecte d’intercanvi d’informació entre els consumidors. Aquesta última consumeix voluntàriament una substància que ha estat oficialment provada en humans en els quals també es produeix naturalment.

Per al Dr. Lasne, la solució és del mateix ordre que el que es va trobar per a la testosterona Recerca, hormona de creixement o EPO dels quals és especialista internacional: cal distingir la producció natural de contribucions artificials. Preparació de dificultats similars per GW1516. “Si aquesta molècula no s’ha comercialitzat mai com a fàrmac que aparegui als catàlegs dels productes utilitzats en els laboratoris de recerca. També ho podem obtenir, sense cap garantia, a través de llocs web, explica el Bart Staels, un biòleg de reconegut prestigi (Institut Pasteur de Lille, Inserm) que acaba de publicar un descobriment fonamental d’investigació en aquesta àrea. La situació és aquí paradoxal i ja no es pot preocupar. Els consumidors prenen un producte que mai no ha demostrat a l’home els fenòmens observats en l’animal i llavors la seva S’ha demostrat una gran toxicitat. “

Per a Bart Staels, la presència d’aquestes dues substàncies en els cercles de la competència esportiva són els missatges de conseqüència directa que es lliuren per alguns científics per menys d’una dècada sobre” ratolins maratons “o Fins i tot més fort, la píndola que “practicaria esports sense moure’s”. “Les acusacions són, com en el cas de Resveratrol, per a l’essencial sense fundació. Amb Aicar i GW1516, la seguretat no es pot garantir i existir els dubtes seriosos quant a toxicitat”

un pot fins i tot, segons L’estattaal, aneu fins a la qüestió de la realitat de l’efecte de dopatge, els resultats observats que també poden ser el resultat d’un efecte placebo. Millor, en aquest cas, només tindria recórrer a això que mai no ha estat, i mai no serà prohibit.

Jean-Yves Nau

Deixa un comentari

L'adreça electrònica no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats amb *