DOPING: Cosa sappiamo delle molecole misteriose AICAR e GW1516

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AICAR? È ufficialmente (prendere il respiro) di “aminoimidazoolecarboxamideribonucleotide”. Questa molecola è apparsa dietro le quinte del mondo delle prestazioni muscolari precisamente cinque anni fa, nel luglio 2008. Il caso non era segreto. Era nella cellula, una pubblicazione scientifica della reputazione internazionale e in questa forma. Era, fin dall’inizio un piccolo Thunderclap.

Un gruppo di tredici ricercatori guidati da Ronald M. Evans (Sark Institute, Howard Hugues Medical Institute, La Jolla, California) ha annunciato che sono stati in grado di evidenziare Gli spettacolari effetti di sostanze in grado di migliorare significativamente la performance muscolare dei mammiferi.

Il caso aveva iniziato quattro anni prima, nel 2004, quando lo stesso Ronald M. Evans aveva, con la manipolazione genetica., Ha creato modelli sperimentali del mouse. Capace di succedere il doppio delle prestazioni muscolari dei topi normali. Dicomigliato “topi maratonei”, questi roditori avevano notevoli cambiamenti nel telaio delle loro fibre muscolari. Gli animali non crescevano, e che anche se erano soggetti a una dieta ipercaloressuale. Allo stesso modo, i loro diversi parametri biologici del sangue, zuccheri e lipidi, rimasero all’interno dei confini del normale.

Mouse maratonese

Questi risultati potrebbero essere ottenuti modificando D all’inizio di A Gene chiamato Pparβ / Δ che svolge un ruolo chiave nel metabolismo cellulare. Eravamo già in una pista promettenti. Necessario se i risultati equivalenti potrebbero essere ottenuti dalla somministrazione orale della molecola AICAR, ma questa volta negli animali il cui patrimonio genetico non era stato modificato. Nel 2008, è stato fatto. Dopo la somministrazione giornaliera di AICAR per un mese, i topi sono diventati in grado di muoversi – in una gabbia rotante o del tapis roulant in distanze del 44% superiore a quelle dei loro congeni non trattati.

Una lettura, il nostro doping e le prestazioni File

Nel 2008, alcuni erano eccitati. Come il farmacologo David Gulsdorf (Università del Texas) che ha sentito che avevamo la ricetta miracolosa che avrebbe permesso ai benefici dell’esercizio fisico senza doverlo praticare. La questione è stata aperta apertamente con la possibile emergenza, in farmacie, un nuovo farmaco, amministrabile per via orale, che consentirebbe a tutte le virtù metaboliche dell’esercizio fisico intensivo senza dover sopportare i vincoli e la sofferenza..

” Siamo concretamente ai confini del doping genetico, nel 2008, mi ha spiegato da Professor Michel Rieu, quindi consulente scientifico del doping della agenzia francese. Questi risultati sono molto interessanti e problematici, fanno parte del vasto campo di ricerca volto a agire sui recettori cellulari e, attraverso il loro intermediario, sui geni coinvolti nella fisiologia e nel metabolismo delle fibre muscolari. Sappiamo che è possibile agire sulla cascata di eventi molecolari all’origine di questi fenomeni. Resta da vedere se i ricercatori americani hanno trovato il modo più efficace e, in caso affermativo, l’USAG Medico o no che può essere fatto. “

AICAR, cinque anni dopo, non è una medicina. Tuttavia, è ben consumato da atleti che sanno cosa può essere la sofferenza e chi vorrebbe ridurlo nel miglioramento della loro prestazione. Ma AICAR non è l’unica molecola su questa nuova nicchia: la modifica molecolare delle capacità del muscolo per migliorare le sue capacità senza chiamare più ossigeno (e quindi senza EPO e / o trasfusioni).

Prestazioni migliorate di 68%

È necessario contare anche con quello che ha mantenuto non sono codici: GW1516. Nel 2008, se AICAR ha aumentato i mouse Platones fino al 44% in più rispetto alla media, GW 1516 consentito, su tappeti o gabbia, per migliorare il 68% di miglioramenti. E l’associazione delle due sostanze ha potenziato gli effetti.

GW1516 o GW501516, GW-501,516, GSK-516, Endoobol … La sua storia ufficiale è significativamente più ricca di quella di AICAR. Sviluppato dal British Pharmaceutical Multinational Glaxosmithkline (GSK), ha alimentato abbastanza speranze di essere sviluppate in studi clinici (fase 1 e 2) che precedono il posizionamento sul mercato. L’indicazione ricercata è stata quindi la correzione di anomalie sanguigne grasse, la prevenzione delle condizioni cardiovascolari, il trattamento del diabete o dell’obesità (gli effetti gli stimolatori “muscolosi” non erano quindi, direttamente, cercavano).Poi è stato necessario interrompere: la massiccia tossicità osservata durante gli esperimenti di animali ha reso l’etica la continuazione dei test negli esseri umani. Quest’ultimo è stato abbandonato nel 2007.

Allo stesso tempo diverse informazioni fossero circolanti per qualche tempo sull’uso di questi due composti per il doping in diversi media sportivi. Né i ricercatori coinvolti direttamente né Gsk cercano di silenziare le voci sulla loro efficacia. Gli impliciti diffusi più belli al momento dei Giochi Olimpici di Pechino nel 2008. I tentativi sono stati intrapresi per mettere test di prova.

Nel 2009, l’Agenzia antidoping mondiale (AMA) stava scrivendo AICAR e GW1516 la tabella di sostanze proibite. Sono sempre disposti nella categoria “Modulatori ormonali e metabolici”, sostanze considerate “modifica del metabolismo cellulare”. Le citazioni AMA:

Gli agonisti del recettore sono attivati dai proliferatori dei PIROXYSMS Δ (PPARΔ) (ad es. GW 1516) e gli agonisti dell’asse PPARΔ-proteina chinasi attivati dall’AMP (AICAR) (ad esempio AICAR ).

osserveremo che, per l’AMA queste due molecole sono solo “esempi” di questa nuova categoria.

Metodi di rilevamento non approvati

“di fronte a AICAR , siamo in una situazione difficile, spiega il Dr. Françoise Lasne, direttore del laboratorio di analisi dell’agenzia francese per la lotta contro il doping. Dovrebbe essere noto che questa molecola è prodotta naturalmente dal corpo ed è quindi una questione di rilevando la presenza di un equivalente ma di origine esogena. Il laboratorio specializzato tedesco di Colonia ha proposto un metodo sviluppato dall’analisi delle urine di 499 atleti. Questo lavoro è stato pubblicato in una recensione specializzata nel 2010. Si basa su medie di concentrazioni in l’urina. Questo metodo non è stato approvato. ”

La situazione è tanto più complessa in quanto questa molecola è facilmente disponibile per la quale desidera. È fabbricato e commercializzato a fini di ricerca in biologia ed è dall’altro proposto in vendita su molti siti Web in cui è anche oggetto di scambio di informazioni tra i consumatori. Quest’ultimo consumano quindi volontariamente una sostanza che è stata ufficialmente testata negli esseri umani in cui viene anche prodotto naturalmente.

Per il Dr. Lasne, la soluzione è dello stesso ordine di cui è stato trovato per il testosterone Ricerca, ormone della crescita o EPO di cui è uno specialista internazionale: è necessario distinguere la produzione naturale di contributi artificiali. Preparazione di difficoltà simili per GW1516. “Se questa molecola non è mai stata commercializzata come un farmaco appare nei cataloghi dei prodotti utilizzati nei laboratori di ricerca. Possiamo anche ottenerlo, senza alcuna garanzia, tramite siti web, spiega il BART STAELS, un rinomato biologo (Institut Pasteur de Lille, inserm) che ha appena pubblicato una scoperta di ricerca fondamentale in quest’area. La situazione è qui paradossale e non si può più preoccuparsi. I consumatori prendono un prodotto che non ha mai mostrato nell’uomo i fenomeni osservati nell’animale e poi che il suo stesso La grande tossicità è stata dimostrata ad esso. “

Per BART STAELS, la presenza di queste due sostanze nei circoli di concorrenza sportiva sono i messaggi diretti conseguenti consegnati da alcuni scienziati per meno di un decennio riguardanti” topi maratonei “o, Ancora più forte, la pillola che “praticare sport senza muoversi”. “Le accuse sono, come nel caso di Resveratrolo, per gli elementi essenziali senza fondazione. Con AICAR e GW1516, la sicurezza non può essere garantita e seri dubbi esistono da tossicità.”

Si può anche, secondo Lo Stataal, vai a mettere in discussione la realtà dell’effetto doping, i risultati osservati che possono anche essere il risultato di un effetto placebo. Meglio, in questo caso, avrebbe solo ricorso ad esso che non è mai stato – e non sarà mai proibito.

Jean-Yves Nau

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