DOPING: Lo que sabemos sobre Mystery Molecules AICAR y GW1516

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aicar? Es oficialmente (respirar) de «aminoimidazolecarboxamideribonucleotide». Esta molécula apareció detrás de las escenas del mundo del desempeño muscular hace precisamente hace cinco años, en julio de 2008. El caso no fue secreto. Fue en celda, una publicación científica de reputación internacional y en este formulario. Fue, desde el principio un poco de trueno.

Un grupo de trece investigadores dirigidos por Ronald M. Evans (Sark Institute, Howard Hugudes Medical Institute, La Jolla, California) anunció que han podido destacar Los espectaculares efectos de sustancias capaces de mejorar significativamente el rendimiento muscular de los mamíferos.

El caso había comenzado cuatro años antes, en 2004, cuando el mismo Ronald M. Evans tuvo, por manipulación genética, creó modelos experimentales del ratón. Capaz de tener éxito doble el rendimiento muscular de los ratones normales. Nombrados «ratones maratones», estos roedores tenían cambios notables en el marco de sus fibras musculares. Los animales no crecieron, y que a pesar de que estaban sujetos a una dieta hipercalorológica. De la misma manera, sus diferentes parámetros biológicos de sangre, azúcares y lípidos, permanecieron dentro de los límites de la normalidad.

Ratón maratoniano

Estos resultados podrían obtenerse modificando el inicio de un inicio de un Gene llamado PPARβ / δ que desempeña un papel clave en el metabolismo celular. Ya estábamos en una pista prometedora. Se necesitan si se podrían obtener resultados equivalentes de la administración oral de la molécula AICAR, pero esta vez en animales cuya herencia genética no se había modificado. En 2008, se hizo. Después de la administración diaria de AICAR durante un mes, los ratones pudieron moverse, en una jaula giratoria o cinta de correr, en distancias de 44% más altas que las de sus congéneres no tratados.

una lectura, nuestro dopaje y rendimiento Archivo

En 2008, algunos estaban emocionados. Como la farmacóloga David Guelsdorf (Universidad de Texas) que sentía que teníamos la receta milagrosa que permitiría los beneficios del ejercicio físico sin tener que practicarlo. La pregunta se planteó abiertamente con la posible emergencia, en farmacias, un nuevo medicamento, administrable oralmente, lo que permitiría todas las virtudes metabólicas de ejercicio físico intensivo sin tener que soportar las restricciones y el sufrimiento..

» Estamos concretamente en las fronteras de Doping genético, en 2008, nos explicó por el profesor Michel Rieu, luego asesor científico de la Agencia Francesa Doping. Estos resultados, ambos muy interesantes y problemáticos, Son parte del amplio campo de investigación dirigido a actuar sobre los receptores celulares y, a través de su intermediario, sobre los genes involucrados en la fisiología y el metabolismo de las fibras musculares. Sabemos que es posible actuar en la cascada de los eventos moleculares en el origen. de estos fenómenos. Queda por verse si los investigadores estadounidenses encontraron la forma más efectiva y, de ser así, el usag Médico o no que se puede hacer «.

aicar, cinco años después, no es un medicamento. Sin embargo, está bien consumido por los atletas que saben qué puede ser el sufrimiento y quién le gustaría reducirlo mientras mejora su desempeño. Pero AICAR no es la única molécula en este nuevo nicho: la modificación molecular de las capacidades del músculo para mejorar sus capacidades sin llamar a más oxígeno (y, por lo tanto, sin EPO y / o transfusiones).

mejor desempeño de 68%

También debe contar con el que ha retenido no hay código: GW1516. En 2008, si AICAR aumentó los pelotones de ratones hasta un 44% más que el promedio, se permitió GW 1516, en alfombras o jaulas, para mejorar el 68% de las mejoras. Y la asociación de las dos sustancias potenciadas con los efectos.

GW1516 o GW501516, GW-501,516, GSK-516, Endoobol … su historia oficial es significativamente más rica que la de AICAR. Desarrollado por la Multinacional Farmacéutica Británica Multinacional GlaxoSmithkline (GSK), ha alimentado lo suficiente con las esperanzas de ser desarrolladas para los ensayos clínicos (Fase 1 y 2) que preceden a la colocación en el mercado. La indicación solicitada después de la corrección de las anomalías de la sangre grasienta, la prevención de las condiciones cardiovasculares, el tratamiento de la diabetes o la obesidad (los efectos «los estimuladores» musculares «no fueron entonces, al menos, al menos, buscados).Luego fue necesario interrumpir: la toxicidad masiva observada durante los experimentos con animales prestó la ética la continuación de las pruebas en humanos. Estos últimos fueron abandonados en 2007.

Al mismo tiempo, se había estado circulando diversas información durante algún tiempo en el uso de estos dos compuestos para dopaje en diferentes medios deportivos. Ni los investigadores involucrados directamente ni GSK buscaron silenciar a los rumores en cuanto a su efectividad. Los implícitos circularon más hermosos en el momento de los Juegos Olímpicos de Beijing en 2008. Se realizaron intentos para poner pruebas de prueba.

En 2009, la Agencia Mundial Antidoping (AMA) estaba escribiendo AICAR y GW1516 en La tabla de sustancias prohibidas. Siempre están dispuestos en la categoría «Moduladores hormonales y metabólicos», las sustancias consideraron «Modificación de metabolismo celular». Las cotizaciones de AMA:

Los agonistas del receptor activados por los proliferadores del piroxysms δ (PPARΔ) (por ejemplo, GW 1516) y los agonistas del eje PPARδ-protein quinasa activada por el amplificador (AMPK) (por ejemplo, AICAR ).

Observaremos que, para los AMA, estas dos moléculas son solo «ejemplos» de esta nueva categoría.

Métodos de detección no aprobados

«Frente a Aicar , estamos en una situación difícil, explica el Dr. Françoise Lasne, Director del Laboratorio de Análisis de la Agencia Francesa para la Lucha contra Doping. Se debe saber que esta molécula es producida naturalmente por el cuerpo y, por lo tanto, es una cuestión de Detectando la presencia de un origen equivalente pero exógeno. El laboratorio especializado alemán de Colonia ha propuesto un método desarrollado a partir del análisis de orina de 499 atletas. Este trabajo se ha publicado en una revisión especializada en 2010. Se basa en promedios de concentraciones en la orina. Este método no ha sido aprobado «.

La situación es más compleja, ya que esta molécula está fácilmente disponible para la cual desea. Es fabricado y comercializado con fines de investigación en biología y, por otro lado, propuesto a la venta en muchos sitios web, donde también es objeto de intercambio de información entre los consumidores. Este último consume voluntariamente una sustancia que se ha probado oficialmente en los humanos en los que también se produce naturalmente.

para el Dr. Lasne, la solución es del mismo orden que la que se encontró para la testosterona. Investigación, hormona de crecimiento o EPO de la cual es un especialista internacional: es necesario distinguir la producción natural de contribuciones artificiales. Dificultades similares preparación para GW1516. «Si esta molécula nunca se ha comercializado como un medicamento que aparece en los catálogos de los productos utilizados en los laboratorios de investigación. También podemos obtenerlo, sin ninguna garantía, a través de sitios web, explica el Bart Staels, un biólogo de renombre (Instituto Pasteur de Lille, Insmerm) que acaba de publicar un descubrimiento fundamental de la investigación en esta área. La situación es aquí paradójica y no se puede preocupar. Los consumidores toman un producto que nunca ha mostrado en el hombre que los fenómenos observaron en el animal y luego que su misma Se ha demostrado una gran toxicidad. «

para Bart Staels, la presencia de estas dos sustancias en los círculos de la competencia deportiva son los mensajes de consecuencia directos que prestados por algunos científicos por menos de una década sobre» ratones maratón «o, Incluso más fuerte, la píldora que «practicaba deportes sin moverse». «Las alegaciones son, como en el caso de Resveratrol, para los elementos esenciales sin fundamento. Con AICAR y GW1516, la seguridad no puede garantizarse y existen dudas graves en cuanto a la toxicidad».

Uno puede incluso, según El STATAAL, vaya en la medida en que cuestione la realidad del efecto de dopaje, los resultados observados que también pueden ser el resultado de un efecto placebo. Mejor, en este caso, solo tendría un recurso que nunca haya sido, y nunca se prohibirá.

jean-yves nau

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