Doping: O que sabemos sobre moléculas misteriosas Aicar e GW1516

Tempo de lectura: 6 min

Aicar? É oficialmente (respirar) de “aminoimidazolecarboxamideribonucleotide”. Esta molécula apareceu detrás de escena do mundo do rendemento muscular precisamente hai cinco anos, en xullo de 2008. O caso non era secreto. Foi en célula, unha publicación científica de reputación internacional e deste xeito. Foi, desde o principio un pequeno trono.

Un grupo de trece investigadores liderados por Ronald M. Evans (Sark Institute, Howard Hugues Medical Institute, La Jolla, California) anunciou que foron capaces de destacar Os espectaculares efectos de sustancia capaces de mellorar significativamente o rendemento muscular dos mamíferos.

O caso comezara a catro anos antes, en 2004, cando o mesmo Ronald M. Evans tiña, por manipulación xenética. Creou modelos de rato experimentais Capaz de ter éxito dobre o rendemento muscular dos ratos normais. Nomeado “ratones maratónicos”, estes roedores notificaron cambios no marco das súas fibras musculares. Os animais non creceron, e que aínda que estaban suxeitos a unha dieta hipercalorexual. Do mesmo xeito, os seus diferentes parámetros biolóxicos de sangue, azucres e lípidos, permaneceron dentro dos límites da normalidade.

MARATONIANO MOUSE

Estes resultados poderíanse obter modificando o inicio dun Gene chamado Pparβ / δ que desempeña un papel fundamental no metabolismo celular. Xa estabamos nunha pista prometedora. Necesitaba que os resultados equivalentes puidesen obterse a partir da administración oral da molécula de Aicar, pero esta vez en animais cuxo patrimonio xenético non fora modificado. En 2008, foi feito. Logo da administración diaria de Aicar por un mes, os ratos puxéronse a poder moverse – nunha gola de gotas ou unha fita en distancias do 44% superiores ás dos seus conxenadores non tratados.

Unha lectura, o noso dopaxe e rendemento Ficheiro

En 2008, algúns estaban emocionados. Como o farmacólogo David Guelsdorf (Universidade de Texas) que sentiu que tivemos a receita milagrosa que permitiría os beneficios do exercicio físico sen ter que practicalo. A pregunta foi creada abertamente coa posible emerxencia, nas farmacias, unha nova droga, administrable oralmente, que permitiría todas as virtudes metabólicas dun exercicio físico intensivo sen ter que soportar as restricións e sufrir.

” Estamos concretamente nas fronteiras do Doping xenético, en 2008, explicounos polo profesor Michel Rieu, entón conselleiro científico da axencia francesa Doping. Estes resultados, tanto moi interesantes como problemáticos, son parte do amplo campo de investigación destinado a actuar sobre os receptores celulares e, a través do seu intermediario, sobre os xenes implicados na fisioloxía e no metabolismo das fibras musculares. Sabemos que é posible actuar na fervenza de eventos moleculares á orixe destes fenómenos. Queda por ver se os investigadores estadounidenses atoparon o xeito máis efectivo e, se é así, o USAG Medicina ou non que se pode facer. “

Aicar, cinco anos máis tarde, non é un medicamento. Non obstante, é ben consumido por atletas que saben o que pode ser o que pode ser o que o sufrimento pode reducir a súa mellora do seu rendemento. Pero Aicar non é a única molécula sobre este novo nicho: a modificación molecular das capacidades do músculo para mellorar as súas capacidades sen chamar a máis osíxeno (e, polo tanto, sen EPO e / ou transfusións).

Mellor rendemento de 68%

Tamén debe contar co que conservou sen código: GW1516. En 2008, se Aicar aumentou o ratón de ratón ata un 44% máis que a media, permitiu a GW 1516, en alfombras ou gaiola, para mellorar as melloras do 68%. E a asociación das dúas substancias potenciaron os efectos.

GW1516 ou GW501516, GW-501,516, GSK-516, Endoobol … A súa historia oficial é significativamente máis rica que a de Aicar. Desenvolvido pola multinacional farmacéutica británica GlaxoSmithkline (GSK), alimentaba as esperanzas suficientes para desenvolverse en ensaios clínicos (Fase 1 e 2) que preceden a colocación do mercado. A indicación buscada foi entón a corrección de anormalidades sanguíneas graxas, a prevención de condicións cardiovasculares, o tratamento da diabetes ou a obesidade (os efectos “os estimuladores musculares” non foron entón, directamente polo menos, buscados).Entón era necesario interromper: a toxicidade masiva observada durante os experimentos animais prestou a ética a continuación das probas en humanos. Este último foi abandonado en 2007.

Ao mesmo tempo que circulaba varias informacións por algún tempo sobre o uso destes dous compostos para dopaje en diferentes medios deportivos. Nin os investigadores directamente implicados nin GSK buscaban silenciar os rumores sobre a súa eficacia. Os implícitos circularon máis fermosos no momento dos Xogos Olímpicos de Pekín en 2008. Os intentos foron realizados para poñer probas de proba.

En 2009, a Axencia Mundial Anti-Doping (AMA) estaba escribindo Aicar e GW1516 en a táboa de sustancias prohibidas. Están sempre dispostos na categoría “Moduladores hormonais e metabólicos”, as substancias consideradas “modificando o metabolismo da cela”. As comiñas ama:

Os agonistas receptores activados polos proliferadores dos piroxismos δ (PPARδ) (por exemplo, GW 1516) e os agonistas do eixe Pparδ-proteína quinasa activada polo AMP (AMPK) (por exemplo, Aicar) ).

Observaremos que, para a AMA Estas dúas moléculas son só “exemplos” desta nova categoría.

Os métodos de detección non aprobados

“enfrontados a Aicar , estamos nunha situación difícil, explica o Dr. Françoise Lasne, director do laboratorio de análise da axencia francesa para a loita contra o dopaje. Debe saber que esta molécula é producida naturalmente polo corpo e, polo tanto, é unha cuestión de detectar a presenza dun equivalente pero de orixe exógena. O laboratorio especializado en alemán de Colonia propuxo un método desenvolvido a partir da análise de urina de 499 atletas. Este traballo foi publicado nunha revisión especializada en 2010. Está baseado en medias de concentracións en a urina. Este método non foi aprobado. ”

A situación é máis complexa xa que esta molécula está facilmente dispoñible para o que desexa. Está fabricado e comercializado con fins de investigación en bioloxía e é doutra banda proposto para a venda en moitos sitios web onde tamén é obxecto de intercambio de información entre os consumidores. Este último consome voluntariamente unha substancia que nunca foi probada en humanos no que tamén se produce naturalmente.

para o Dr. Lasne, a solución é da mesma orde que a que se atopou para a testosterona Investigación, hormona de crecemento ou EPO da que é un especialista internacional: é necesario distinguir a produción natural de contribucións artificiais. Preparación de dificultades similares para GW1516. “Se esta molécula nunca foi comercializada como unha droga, aparece nos catálogos dos produtos utilizados nos laboratorios de investigación. Tamén podemos obtelo, sen ningunha garantía, a través de sitios web, explica os acimáticos de BART, un biólogo de renome (Instituto Pasteur de Lille, Inserm) que acaba de publicar un descubrimento de investigación fundamental nesta área. A situación está aquí paradoxal e xa non se preocupe. Os consumidores toman un produto que nunca mostrou no home os fenómenos observados no animal e logo que o seu moi Demostrouse unha gran toxicidade. “

para os actos de BART, a presenza destas dúas substancias nos círculos de competencia deportiva son as mensaxes de consecuencia directa entregadas por algúns científicos por menos dunha década sobre” ratones maratónicos “ou, Aínda máis forte, a píldora que “xogaría a deportes sen moverse”. “As acusacións son, como no caso do resveratrol, para os elementos esenciais sen fundamento. Con Aicar e GW1516, a seguridade non pode ser garantida e as dúbidas serias existen en toxicidade.”

Pódese incluso, de acordo con O Stattaal, vai tan a cuestionar a realidade do efecto doping, os resultados observados que tamén poden ser o resultado dun efecto placebo. Mellor, neste caso, só se recorrerá que nunca foi e nunca estará prohibido.

Jean-Yves Nau

Deixa unha resposta

O teu enderezo electrónico non se publicará Os campos obrigatorios están marcados con *