Doping: O que sabemos sobre misteriosos moléculas AICAR e GW1516

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Aicar? É oficialmente (respiração) de “aminoimidazolecarboxamideribonucleotídeo”. Esta molécula apareceu nos bastidores do mundo do desempenho muscular precisamente há cinco anos, em julho de 2008. O caso não era secreto. Foi na célula, uma publicação científica da reputação internacional e nesta forma. Foi, desde o início um pequeno trovão.

Um grupo de treze pesquisadores liderados por Ronald M. Evans (Sark Institute, Howard Hugues Medical Institute, La Jolla, Califórnia) anunciou que eles foram capazes de destacar Os efeitos de substâncias espetaculares capazes de melhorar significativamente o desempenho muscular dos mamíferos.

O caso havia começado quatro anos antes, em 2004, quando o mesmo Ronald M. Evans tivesse, por manipulação genética. Criado modelos experimentais do rato experimental. Capaz de ter sucesso o dobro do desempenho muscular de camundongos normais. Chamado “ratos maratonais”, esses roedores tinham mudanças notáveis no quadro de suas fibras musculares. Os animais não cresceram, e que, embora estivessem sujeitos a uma dieta hipercalorexual. Da mesma forma, seus diferentes parâmetros biológicos, açúcares e lipídios biológicos, permaneceram dentro dos limites do normal.

mouse maratoniano

Estes resultados podem ser obtidos modificando o início de um gene chamado Pparβ / Δ que desempenha um papel fundamental no metabolismo celular. Nós já estávamos em uma faixa promissora. Precisava se os resultados equivalentes pudessem ser obtidos da administração oral da molécula do AICAR, mas desta vez em animais cujo patrimônio genético não havia sido modificado. Em 2008, foi feito. Após administração diária de AICAR por um mês, os ratos se tornaram capazes de se mover – em uma gaiola rotativa ou esteira em distâncias de 44% superiores às de seus congêneres não tratados.

uma leitura, nosso doping e desempenho Arquivo

em 2008, alguns estavam animados. Como o farmacologista David Guelsdorf (Universidade do Texas) que sentiu que tínhamos a receita milagrosa que permitiria os benefícios do exercício físico sem precisar praticá-lo. A questão foi abertamente criada com a possível emergência, em farmácias, uma nova droga, administrável oralmente, que permitiria todas as virtudes metabólicas de exercício físico intensivo sem ter que suportar as restrições e sofrimento..

” Estamos concretamente nas fronteiras da doping genética, em 2008, nos explicamos pelo professor Michel Rieu, então conselheiro científico da agência francesa doping. Estes resultados, muito interessantes e problemáticos, fazem parte do amplo campo de pesquisa destinados a agir em receptores celulares e, através do seu intermediário, sobre os genes envolvidos na fisiologia e metabolismo das fibras musculares. Nós sabemos que é possível atuar na cascata de eventos moleculares na origem desses fenômenos. Resta ser visto se os pesquisadores americanos encontraram a maneira mais eficaz e, se assim for, o USAG Médico ou não que possa ser feito. “

Aicar, cinco anos depois, não é um medicamento. No entanto, é bem consumido por atletas que sabem o que o sofrimento pode ser e quem gostaria de reduzi-lo enquanto melhora seu desempenho. Mas Aicar não é a única molécula neste novo nicho: a modificação molecular das capacidades do músculo para melhorar suas capacidades sem chamar mais oxigênio (e, portanto, sem EPO e / ou transfusões).

desempenho melhorado de 68%

Você também deve contar com o que é retido não é código: GW1516. Em 2008, se o AICAR impulsionaram os porcadores de mouse até 44% mais do que a média, o GW 1516 permitiu, em tapetes ou gaiola, para melhorar a melhoria de 68%. E a associação das duas substâncias potencializou os efeitos.

GW1516 ou GW501516, GW-501.516, GSK-516, Endoobol … Sua história oficial é significativamente mais rica do que a do AICAR. Desenvolvido pela British Pharmaceutical Multinational GlaxoSmithkline (GSK), alimentou-se suficiente espera ser desenvolvido para ensaios clínicos (fase 1 e 2) que precedem a colocação no mercado. A indicação procurada foi então a correção de anormalidades de sangue gorduroso, a prevenção de condições cardiovasculares, o tratamento de diabetes ou obesidade (os efeitos “os estimuladores” musculares “não foram então, pelo menos, pelo menos, procurados).Então foi necessário descontinuar: a toxicidade maciça observada durante experimentos animais tornou a ética a continuação dos testes em humanos. Os últimos foram abandonados em 2007.

Ao mesmo tempo, várias informações estavam circulando por algum tempo sobre o uso desses dois compostos para doping em diferentes mídias esportivas. Nem os pesquisadores diretamente envolvidos nem GSK procuravam silenciar rumores sobre sua eficácia. As implícitas circulavam mais belas no momento dos Jogos Olímpicos de Pequim em 2008. As tentativas foram realizadas para colocar testes de teste.

Em 2009, a Agência Mundial Anti-doping (AMA) estava escrevendo AICAR e GW1516 a tabela de substâncias proibidas. Eles estão sempre organizados na categoria “Moduladores hormonais e metabólicos”, substâncias consideradas “Modificando o metabolismo celular”. As citações AMA:

Os agonistas do receptor ativado pelos proliferadores das piroxismas Δ (PPARδ) (por exemplo, GW 1516) e os agonistas do eixo PPARδ-proteína quinase ativado pelo AMP (AMPK) (por exemplo, Aicar ).

Vamos observar que, para a AMA estas duas moléculas são apenas “exemplos” dessa nova categoria.

métodos de detecção não aprovados

“enfrentados com o AICAR Estamos em uma situação difícil, explica o Dr. Françoise Lasne, diretor do Laboratório de Análise da Agência Francesa para a luta contra doping. Deve ser sabido que esta molécula é naturalmente produzida pelo corpo e é, portanto, uma questão de detectando a presença de um equivalente, mas de origem exógena. O laboratório especializado alemão de Colónia propôs um método desenvolvido a partir da análise de urina de 499 atletas. Este trabalho foi publicado em uma revisão especializada em 2010. Baseia-se em médias de concentrações em a urina. Este método não foi aprovado. ”

A situação é ainda mais complexa que esta molécula está facilmente disponível para a qual deseja. É fabricado e comercializado para fins de pesquisa em biologia e é, por outro lado, proposto para venda em muitos sites onde também é objeto de troca de informações entre os consumidores. Este último consome voluntariamente uma substância que nunca foi testada oficialmente em humanos em que também é produzido naturalmente.

para o Dr. Lasne, a solução é da mesma ordem que foi encontrada para a testosterona Pesquisa, hormônio de crescimento ou EPO da qual é um especialista internacional: é necessário distinguir a produção natural de contribuições artificiais. Preparação de dificuldades semelhantes para GW1516. “Se esta molécula nunca foi comercializada como uma droga, ele aparece nos catálogos usados nos laboratórios de pesquisa. Podemos também obtê-lo, sem qualquer garantia, via sites, explica os bails de Bart, um biólogo renomado (instituto pasteur de Lille, Inserm) que acabou de publicar uma descoberta de pesquisa fundamental nesta área. A situação é aqui paradoxal e não se pode mais se preocupar. Os consumidores têm um produto que nunca mostrou no homem os fenômenos observados no animal e, em seguida, que sua própria Grande toxicidade foi demonstrada a ela. “

Para Bart Staels, a presença dessas duas substâncias nos círculos de concorrência esportiva são as mensagens de conseqüência direta entregues por alguns cientistas por menos de uma década sobre” ratos maratonais “ou, ainda mais forte, a pílula que “praticaria esportes sem se mover”. “As alegações são, como no caso de resveratrol, para os fundamentos sem fundação. Com Aicar e GW1516, a segurança não pode ser garantida e sérias dúvidas existem para toxicidade.”

Um pode até, de acordo com O Stataal, chegando a ponto de questionar a realidade do efeito de doping, os resultados observados que também podem ser o resultado de um efeito placebo. Melhor, neste caso, só recorreria a isso que nunca foi – e nunca será proibido.

Jean-Yves Nau

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