Doping: Ce știm despre moleculele Mystery AICAR și GW1516

Timp de citire: 6 min

AICAR? Este oficial (respirați) de „aminoimidazolarcoxamideribonucleotidă”. Această moleculă a apărut în spatele scenelor lumii performanței musculare tocmai acum cinci ani, în iulie 2008. Cazul nu era secret. A fost în celulă, o publicație științifică a reputației internaționale și în acest formular. A fost, de la început o mică tunelă.

Un grup de treisprezece cercetători conduse de Ronald M. Evans (Institutul Sark, Institutul Medical Howard Hugues, La Jolla, California), a anunțat că au reușit să sublinieze Efectele spectaculoase ale substanței capabile să îmbunătățească în mod semnificativ performanța musculară a mamiferelor.

Cazul a început cu patru ani mai devreme, în 2004, când a avut același Ronald M. Evans, prin manipulare genetică, a creat modele experimentale de șoarece experimental Capabil să reușească dublul performanței musculare a șoarecilor normali. Numit „șoareci marathonieni”, acești rozătoare au avut schimbări notabile în cadrul fibrelor lor musculare. Animalele nu au crescut și că, deși au fost supuse unei diete hipercalorexuale. În același mod, diferiții lor parametri biologici biologici, zaharuri și lipide, au rămas în limitele normale.

mouse maratonian

Aceste rezultate ar putea fi obținute prin modificarea d Gena numită PPARβ / δ care joacă un rol-cheie în metabolismul celular. Am fost deja pe o pistă promițătoare. Avem nevoie de faptul că rezultatele echivalente ar putea fi obținute de la administrarea orală a moleculei AICAR, dar de data aceasta la animalele a căror patrimoniu genetic nu a fost modificat. În 2008, sa făcut. După administrarea zilnică a AICAR timp de o lună, șoarecii au reușit să se miște – într-o cușcă rotativă sau de alergare în distanțe de 44% mai mari decât cele ale congenerilor lor netratați.

o citire, dopajul și performanța noastră Fișier

În 2008, unele au fost excitate. În calitate de farmacolog David Guelsdorf (Universitatea din Texas), care a simțit că am avut rețeta miracolică care ar permite beneficiile exercițiilor fizice fără a fi nevoie să o practice. Întrebarea a fost ridicată în mod deschis cu posibila apariție, în farmacii, un nou medicament, administrat pe cale orală, ceea ce ar permite tuturor virtuților metabolice ale exercițiilor fizice intensive fără a fi nevoie să suporte constrângerile și suferința..

” Suntem concursuri la granițele dopajului genetic, în 2008, ne-a explicat de profesorul Michel Rieu, apoi consilier științific al agenției franceze doping. Aceste rezultate, atât foarte interesante, cât și problematice, fac parte din domeniul larg de cercetare care vizează acționarea asupra receptorilor celulari și, prin intermediul intermediarului, asupra genelor implicate în fiziologia și metabolismul fibrelor musculare. Știm că este posibil să acționăm pe cascada evenimentelor moleculare la origine din aceste fenomene. Rămâne de văzut dacă cercetătorii americani au găsit cel mai eficient mod și, dacă da, USAG Medical sau nu care se poate face. „

AICAR, cinci ani mai târziu, nu este un medicament. Cu toate acestea, este bine consumată de atleții care știu ce suferință poate fi și care ar dori să o reducă în același timp, îmbunătățind performanța lor. Dar AICAR nu este singura moleculă pe această nouă nișă: modificarea moleculară a capacităților mușchiului pentru a-și îmbunătăți capacitățile fără a chema mai mult oxigen (și, prin urmare, fără EPO și / sau transfuzii).

H3> Performanță îmbunătățită 68%

Trebuie să luați în considerare și cea care a reținut nu sunt cod: GW1516. În 2008, dacă AICAR a stimulat mesaje de până la 44% mai mult decât media, GW 1516 a permis, pe covoare sau cușcă, pentru a îmbunătăți 68% îmbunătățiri. Și Asociația celor două substanțe a potențat efectele.

GW1516 sau GW501516, GW-501.516, GSK-516, endoobol … Istoria sa oficială este semnificativ mai bogată decât cea a lui AICAR. Dezvoltat de GlaxoSmithkline multinațională farmaceutică britanică (GSK), a hrănit speranțele suficiente pentru a fi dezvoltate în studiile clinice (faza 1 și 2) care precede introducerea pe piață. Indicația căutată a fost apoi corectarea anomaliilor de sânge grasă, prevenirea condițiilor cardiovasculare, tratamentul diabetului sau obezității (efectele „stimulatorilor musculari” nu erau atunci, direct, căutați).Apoi a fost necesară întreruperea: toxicitatea masivă observată în timpul experimentelor pe animale a făcut etica continuarea testelor la om. Acestea din urmă au fost abandonate în 2007.

În același timp, diverse informații au circulat o perioadă de timp cu privire la utilizarea acestor doi compuși pentru doping în diferite medii sportive. Nici cercetătorii implicați direct, nici GSK nu au văzut zvonurile în tăcere cu privire la eficacitatea lor. Implicit au circulat mai frumos la momentul Jocurilor Olimpice de la Beijing în 2008. Au fost întreprinse încercări de a pune testele de testare.

În 2009, Agenția Mondială anti-doping (AMA) a scris AICAR și GW1516 pe tabelul de substanțe interzise. Ele sunt întotdeauna aranjate în categoria „modulatori hormonali și metabolici”, substanțe considerate „modificarea metabolismului celulelor”. Citatele AMA:

agoniștii receptorului activat de proliferatorii piroxismelor δ (PPARδ) (de exemplu, GW 1516) și agoniștii axei PPARD-proteină kinază activată de amp (AMPK) (de exemplu, AICAR ).

Vom observa că, pentru AMA aceste două molecule sunt doar „exemple” din această nouă categorie.

Metode de detectare care nu sunt aprobate

„cu care se confruntă cu AICAR , suntem într-o situație dificilă, explică Dr. Françoise Lasne, director al Laboratorului de Analiză a Agenției Franceze pentru Lupta împotriva Doping. Ar trebui să se știe că această moleculă este produsă în mod natural de către organism și este, prin urmare, o întrebare detectarea prezenței unei origine echivalentă, dar de origine exogenă. Laboratorul german specializat al Köln a propus o metodă dezvoltată din analiza de urină a 499 de sportivi. Această lucrare a fost publicată într-o revizuire specializată în 2010. Se bazează pe medii de concentrații urina. Această metodă nu a fost aprobată. ”

Situația este cu atât mai complexă, deoarece această moleculă este ușor accesibilă pentru care dorește. Este fabricat și comercializat în scopuri de cercetare în biologie și este pe de altă parte propusă spre vânzare pe multe site-uri web, unde este, de asemenea, obiectul schimbului de informații între consumatori. Acestea din urmă consumă astfel voluntar o substanță care a fost niciodată testată la om în care este produsă, de asemenea, în mod natural.

pentru Dr. Lansne, soluția este de aceeași ordine ca cea care a fost găsită pentru testosteron Cercetare, hormon de creștere sau EPO din care este un specialist internațional: este necesar să se facă distincția cu producția naturală de contribuții artificiale. Dificultăți similare Pregătirea pentru GW1516. „Dacă această moleculă nu a fost niciodată comercializată ca un medicament, apare în cataloagele produselor utilizate în laboratoarele de cercetare. Putem obține, de asemenea,, fără nici o garanție, prin intermediul site-urilor web, explică pe stalinul Bart, un biolog renumit (Institut Pasteur de Llel, inserm) care tocmai a publicat o descoperire fundamentală de cercetare în acest domeniu. Situația este aici paradoxală și nu se mai poate îngrijora. Consumatorii iau un produs care nu a arătat niciodată în om fenomenele observate în animal și apoi Marea toxicitate a fost demonstrată la aceasta. Chiar mai puternic, pilula care ar „juca sport fără mișcare”. „Acuzațiile sunt, ca în cazul resveratrolului, pentru esențele fără fundație. Cu AICAR și GW1516, siguranța nu poate fi garantată și există îndoieli serioase în ceea ce privește toxicitatea.”

se poate chiar, în conformitate cu Statarea, mergeți în măsura în care pune la îndoială realitatea efectului dopaj, rezultatele observate care pot fi, de asemenea, rezultatul unui efect placebo. Mai bine, în acest caz, ar fi doar recurgerea la ea care nu a fost niciodată – și nu va fi interzisă niciodată.

Jean-Yves Nau

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *